Các dẫn xuất của nhóm không steroid Thuốc_chống_viêm_không_steroid

Dẫn xuất acid salicylic

Acid salicylic

Tinh thể hình kim, không màu, nhẹ, óng ánh, không mùi, vị chua hơi ngọt, khó tan trong nước. Do kích ứng mạnh với tổ chức nên không dùng đường uống. Dùng ngoài da dung dịch 10% để chữa chai chân, hột cơm, nấm da...

Methyl salicylat

Dung dịch không màu, mùi hắc lâu. Có thể ngấm qua da nên chỉ dùng xoa bóp giảm đau tại chỗ. Chế phẩm dưới dạng kem xoa bóp, cao dán.

Natri salicylat

Dung dịch màu vàng nâu, có khả năng phân li dễ dàng thành ion salicylat (-) dùng trong điện di dẫn thuốc.

Acid acetyl salicylic (Aspirin)

Bài chi tiết: Aspirin

Kết tinh hình kim trắng, hơi chua, khó tan trong nước, dễ tan hơn trong rượu và các dung dịch kiềm. Ngoài tác dụng như các thuốc NSAIDs khác, aspirrin còn có tác dụng thải trừ acid uric, và nhiều tác dụng đang được nghiên cứu. Được trình bày dưới dạng viên nén 0,5g, viên bao pH8 0,5g; viên nạp trực tràng 0,5g; dạng viên sủi; bột tan, lọ bột khô tiêm.

Dẫn xuất pyrazolon

Metamizol (Alnagin)

Kết tinh trắng hoặc vàng nhạt, dễ tan trong nước, khó tan trong rượu, không tan trong ether. Tác dụng hạ sốt, giảm đau thuộc loại mạnh nhất trong nhóm không steroid, tác dụng chống viêm yếu. Hấp thu nhanh, tác dụng mạnh và kéo dài, thải trừ chậm, không kích thích niêm mạc dạ dày.

Phenylbutazon

Kết tinh trắng, vị đắng, hầu như không tan trong nước. Hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Tác dụng hạ sốt và giảm đau kém aspirin, nhưng tác dụng chống viêm trong thấp khớp lại rất mạnh nên chỉ dùng trong điều trị các bệnh thấp. Ngoài ra thuốc còn có tác dụng tăng thải trừ acid uric (do giảm tái hấp thụ ở ống lượn gần) nên có thể dùng điều trị Goutte cấp.Thuốc có độc tính cao, gây biến chứng loét dạ dày hành tá tràng mạnh, ngay cả khi dùng đường tiêm. Thuốc gây giảm bạch cầu đa nhân và suy tủy rất nguy hiểm. Có thể gây phù và tăng huyết áp do giữ Na+, do đó khi dùng thuốc phải ăn nhạt. Thuốc còn có thể gây dị ứng, chấm chảy máu do giảm protrombin máu. Do đó cần dùng thuốc rất hạn chế.

Dẫn xuất indol

Indometacin

Tác dụng chống viêm mạnh hơn phenylbutazon 20-80 lần và mạnh hơn hydrocortison 2-4 lần. Đối kháng rõ với PG. Tác dụng trên cả giai đoạn đầu và cuối của viêm. Tác dụng giảm đau liên quan mật thiết với tác dụng chống viêm (liều chống viêm/ liều giảm đau = 1/1). Có tác dụng hạ sốt nhưng không dùng hạ sốt đơn thuần vì thuốc có nhiều độc tính và đã có thuốc khác thay thế.Không dùng cho trẻ em dưới 16 tuổi, phụ nữ có thai hoặc cho con bú, người có tiền sử hoặc hiện tại mắc bệnh dạ dày hành tá tràng.

Sulindac

Sulindac là một tiền chất, bản thân nó không có hoạt tính, vào cơ thể được chuyển thành dẫn chất sulfat có hoạt tính sinh học mạnh, ức chế cyclo-oxygenase mạnh hơn sulindac 500 lần. Về cấu trúc hóa học, sulindac là indometacin được thay methocy bằng fluor và thay clo bằng gốc methylsulfinyl. Trong thực nghiệm, tác dụng dược lý của sulindac bằng 1/2 indometacin, thực tế lâm sàng tác dụng chống viêm và giảm đau của sulindac tương tự như aspirin. Mức độ độc tính kém indometacin.

Dẫn xuất phenylacetic

Dẫn xuất propionic

Liều thấp có tác dụng giảm đau, liều cao có tác dụng chống viêm. Thuốc ít tác dụng phụ (nhất là đường tiêu hóa) hơn aspirin, indometacin và pyrazolon, vì vậy được dùng nhiều trong viêm khớp mạn.

Dẫn xuất oxicam

Là nhóm thuốc chống viêm mới được tổng hợp, có nhiều ưu điểm:

  • Tác dụng chống viêm mạnh với liều điều trị chỉ bằng 1/6 so với các thuốc thế hệ trước. Tác dụng giảm đau xuất hiện nhanh nửa giờ sau khi uống.
  • Thời gian bán thải dài (2-3 ngày) cho phép dùng liều duy nhất trong 24h, 99% gắn với protein huyết tương.
  • Ít tan trong mỡ so với các thuốc NSAID khác, cho nên dễ thấm vào tổ chức bao khớp bị viêm, ít thấm vào các mô khác và thần kinh, giảm được nhiều tai biến.
  • Các tai biến thường nhẹ ngay cả khi dùng thuốc kéo dài tới 6 tháng.

Các thuốc trong nhóm này:

Dẫn xuất anilin

Paracetamol (acetaminophen)

Bài chi tiết: Paracetamol

Khác với các dẫn xuất trên, các dẫn xuất anilin chỉ có tác dụng hạ sốt và giảm đau tương tự như aspirin, không có tác dụng chống viêm và thải trừ acid uric, không kích ứng tiêu hóa, không ảnh hưởng đến tiểu cầu và đông máu. Với liều điều trị hầu như không có tác dụng phụ. Do đó paracetamol được biết đến như một thuốc giảm đau được sử dụng rộng rãi nhất.

Phenacetin

Khi vào cơ thể chuyển thành paracetamol. Tuy nhiên phenacetin có độc tính tạo met-hemoglobin và gây hoại tử gan nên hiện nay không dùng.

Thuốc ức chế chọn lọc COX-2

Là thuốc ức chế ưu tiên trên COX-2, có tác dụng giảm đau, hạ sốt chống viêm bằng hoặc cao hơn Indomethacin nhưng biến chứng trên tiêu hóa lại giảm đáng kể.

Các thuốc ức chế chuyên biệt COX-2 (nhóm COXIBs)

Rofecoxib, Celecoxib, Valdecoxib, Etoricoxib... Là thuốc chống viêm giảm đau mới đang còn thử nghiệm, có tác dụng giảm đau mạnh nhưng tác dụng phụ do ức chế PG được hạn chế tối đa, đặc biệt là tác dụng tiêu hóa. Tuy nhiên các tác dụng phụ không do ức chế PG chưa được biết đầy đủ, có thể ảnh hưởng xấu đến hệ tim mạch (làm tăng HA, phù phổi, nhồi máu cơ tim, đột quỵ, thậm chí gây tử vong), suy thận, tổn thương hệ tiêu hóa. Do vậy một số thuốc trong nhóm này đã bị cơ quan thực phẩm và dược phẩm Hoa kỳ (FDA) cấm lưu hành (Etoricoxib, Lumiracoxib, Parecoxib Rofecoxib[2]) Valdecoxib[3] hoặc cảnh báo (như Celecoxib [4]